Ερευνητές από το Ινστιτούτο Οργανικής Χημείας και Βιοχημείας της Τσεχικής Ακαδημίας Επιστημών (IOCB Prague), σε συνεργασία με τα εργαστήρια Barbara Slusher και Louis Garza στο Πανεπιστήμιο Johns Hopkins, ανέπτυξαν μια νέα φαρμακευτική ένωση, η οποία θα μπορούσε δυνητικά να θεραπεύσει τη γυροειδή αλωπεκία, μια αυτοάνοση νόσος που προκαλεί τριχόπτωση.
Στη γυροειδής αλωπεκία το ανοσοποιητικό σύστημα και τα Τ – κύτταρα επιτίθενται λανθασμένα στους θύλακες των τριχών, οδηγώντας σε φλεγμονή, εξασθενημένη ανάπτυξη των μαλλιών και σε τριχόπτωση. Σύμφωνα με τους ειδικούς, η νόσος επηρεάζει περίπου το 2% του γενικού πληθυσμού, κυρίως γυναίκες, και είναι η δεύτερη πιο συχνή αιτία τριχόπτωσης, μετά την ανδρογενετική τριχόπτωση.
Οι υπάρχουσες θεραπείες για τη γυροειδή αλωπεκία βασίζονται στα κορτικοστεροειδή φάρμακα που επηρεάζουν ολόκληρο το ανοσοποιητικό σύστημα, αφήνοντας τον οργανισμό ευάλωτο σε λοιμώξεις. Αυτές οι θεραπείες συχνά αποτυγχάνουν να αντιμετωπίσουν το βασικό ζήτημα της λανθασμένης ρύθμισης των Τ-κυττάρων και στις περισσότερες περιπτώσεις δεν παρέχουν μόνιμα αποτελέσματα.
Νέα ουσία “ξυπνά” τους θύλακες της τρίχας
Η ερευνητική ομάδα, με επικεφαλής το Δρ. Pavel Majer από το IOCB, κατόρθωσε να επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα μιας σειράς προφαρμάκων που βασίζονται σε παράγωγα του ιτακονικού οξέος, που αναφέρονται ως ιτακονικά.
Το Itaconate είναι μια φυσική ουσία με αντιφλεγμονώδη δράση που προκαλείται από την αλληλεπίδραση με το ανοσοποιητικό σύστημα. Ωστόσο, η ουσία αυτή εμφανίζει αδυναμία να διεισδύει εύκολα μέσα στα κύτταρα. Μετά από χρόνια ερευνών, η ομάδα του Δρ.Majer, μπόρεσε να ξεπεράσει αυτό το εμπόδιο αναπτύσσοντας ενώσεις προφαρμάκων οι οποίες μετατρέπονται σε δραστικό φάρμακο μόνο μέσα στο σώμα.
Μία από τις ενώσεις που αναπτύχθηκαν, η SCD-153, όταν εφαρμόζεται ως αλοιφή, ανακουφίζει από τη φλεγμονή, προστατεύει τους θύλακες των τριχών και σύμφωνα με προηγούμενες δοκιμές σε ποντίκια, επιταχύνει την ανάπτυξη νέων τριχών, κάνοντας τους θύλακες της τρίχας να μεταβούν από μια λανθάνουσα κατάσταση σε μια πιο ενεργή.
«Οι δοκιμές σε ποντίκια επιβεβαίωσαν ότι οι ενώσεις αυτές απορροφώνται καλά και απελευθερώνουν το δραστικό συστατικό στο δέρμα και στη σωστή συγκέντρωση. Τα ευρήματα αυτά μας επιτρέπουν να πιστεύουμε ότι οι ενώσεις itaconate θα μπορούσαν να αντιπροσωπεύουν μια εντελώς νέα μέθοδο θεραπείας της αλωπεκίας πολύ πιο αποτελεσματική από τις υπάρχουσες»”, δήλωσε ο Δρ.Pavel Majer.
Οι σημαντικές δυνατότητες που προσφέρει αυτή η ανακάλυψη έχουν ήδη αναγνωριστεί από τη φαρμακευτική εταιρεία SPARC, η οποία εξασφάλισε την άδεια για την κατοχυρωμένη με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας τεχνολογίας που χρησιμοποιεί προφάρμακα itaconate. Η SPARC έχει ήδη ξεκινήσει την αναζήτηση εθελοντών ασθενών για μια κλινική δοκιμή φάσης 1 αυτής της πολλά υποσχόμενης νέας φαρμακευτικής ένωσης.
Πηγή: Journal of Medicinal Chemistry, PNAS Nexus