Από τη Γιάννα Τριανταφύλλη.
Περισσότεροι από ένα δισεκατομμύριο άνθρωποι σε όλο τον κόσμο υποφέρουν από χρόνιο πόνο, ο οποίος μπορεί να επηρεάσει την ποιότητα ζωής, να επηρεάσει την ικανότητα ενός ατόμου να εργαστεί και να προκαλέσει ή να επιδεινώσει προβλήματα ψυχικής υγείας. Επί του παρόντος, οι μόνες σταθερά αποτελεσματικές θεραπείες για τον χρόνιο πόνο είναι τα οπιοειδή, τα οποία συνοδεύονται από σοβαρούς κινδύνους εθισμού και θανατηφόρας υπερβολικής δόσης.
Ερευνητική ομάδα που χρηματοδοτείται από τα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας (NIH) των ΗΠΑ ανέπτυξε ένα νέο φάρμακο που δείχνει πολλά υποσχόμενο για τη θεραπεία του οξέος και του χρόνιου πόνου. Αυτή η έρευνα αποτελεί μια προσπάθεια των Εθνικών Ινστιτούτων Υγείας (NIH) να επιταχύνουν επιστημονικές λύσεις για την επιδημία υπερβολικής δόσης που καταγράφεται τα τελευταία χρόνια, συμπεριλαμβανομένων των διαταραχών χρήσης οπιοειδών και διεγερτικών καθώς και της κρίσης χρόνιου πόνου.
Το φάρμακο, γνωστό ως VIP36, στοχεύει τον υποδοχέα κανναβινοειδών του σώματος τύπου 1 (CB1). Όπως διαπιστώθηκε κατά τις κλινικές μελέτες, το φάρμακο είναι αποτελεσματικό σε τρία διαφορετικά ζωικά μοντέλα για τον πόνο και δεν φαίνεται να προκαλεί τις επιβλαβείς παρενέργειες που ματαίωσαν άλλες προσπάθειες για τη στόχευση του υποδοχέα CB1.
Το CB1 είναι μέρος μιας ευρείας κατηγορίας υποδοχέων γνωστών ως υποδοχέων συζευγμένων με πρωτεΐνη G, οι οποίοι εμπλέκονται σε αμέτρητες λειτουργίες σε όλο το σώμα, όπως όσφρηση, όραση, ρύθμιση της διάθεσης, αποκρίσεις του ανοσοποιητικού συστήματος, αποκρίσεις του αυτόνομου νευρικού συστήματος όπως η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός και η ανάπτυξη και μετάσταση ορισμένων όγκων.
Τι είναι οι υποδοχείς CB1 και πως ελέγχουν τον πόνο
Οι υποδοχείς CB1, αν και μπορούν να βρεθούν σε όλο το σώμα, είναι ιδιαίτερα πυκνοί στο κύκλωμα πόνου του εγκεφάλου και θεωρούνται ένας πιθανός στόχος για τη θεραπεία του πόνου που δεν βασίζεται σε οπιοειδή.
Ωστόσο, προηγούμενες ερευνητικές προσπάθειες στόχευσης των υποδοχών CB1 αντιμετώπισαν δύο βασικές προκλήσεις. Πρώτον, η επανειλημμένη έκθεση σε ένα φάρμακο οδηγεί σε ανοχή που περιορίζει την αποτελεσματικότητά του και δεύτερον, η δόση που απαιτείται για τη μείωση του πόνου στην περιφέρεια τείνει να είναι αρκετά υψηλή ώστε το φάρμακο να εισχωρήσει στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Στους ανθρώπους, αυτό μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες αλλαγές στη διάθεση, τη γνώση ή τη συναισθηματική κατάσταση.
Για να ξεπεράσουν αυτά τα ζητήματα, οι ερευνητές χρησιμοποίησαν μοντελοποίηση υπολογιστή του υποδοχέα CB1 για να σχεδιάσουν μόρια που αλληλεπιδρούν καλύτερα με το CB1, όπως ένα κλειδί που ταιριάζει σε μια κλειδαριά. Το πρόσφατα σχεδιασμένο φάρμακο, VIP36, είναι πιο «περιφερικά περιορισμένο» σε σύγκριση με προηγούμενα φάρμακα, πράγμα που σημαίνει ότι διαρρέει μικρότερη ποσότητα του φαρμάκουστο κεντρικό νευρικό σύστημα , αποφεύγοντας έτσι τις ανεπιθύμητες παρενέργειες.
Σύμφωνα με τους ερευνητές, τα ευρήματα της μελέτης ενισχύουν την κατανόηση του τρόπου σχεδιασμού ασφαλέστερων και πιο αποτελεσματικών φαρμάκων που στοχεύουν τους υποδοχείς κανναβινοειδών και αποτελούν ένα σημαντικό βήμα προς την ανάπτυξη νέων, μη εθιστικών θεραπειών για τον πόνο.
Πηγή: National Institutes of Health (NIH)